Ficha Técnica: UTROGESTAN
1. NOMBRE DEL MEDICAMENTO: UTROGESTAN 100 mg cápsulas. UTROGESTAN 200 mg cápsulas. 2. COMPOSICION CUALITATIVA Y CUANTITATIVA: Cada cápsula contiene: UTROGESTAN 100 (100 mg) y UTROGESTAN 200 (200 mg) PROGESTERONA (DOE). Excipientes, ver apartado 6.1. 3. FORMA FARMACEUTICA: Cápsulas de gelatina blanda. 4. DATOS CLINICOS: 4.1 Indicaciones terapéuticas: Vía oral: - En trastornos ligados a una insuficiencia en Progesterona: Irregularidades del ciclo menstrual por disovulación o anovulación. Síndrome premenstrual. Premenopausia. -Menopausia: Como complemento del tratamiento estrogénico en mujeres con útero intacto. Vía vaginal: Se utiliza de manera particular en los siguientes casos: -Reposición en Progesterona durante el curso de déficits completos en mujeres ovarioprivadas. (Trasplante de óvulos). -Suplementación de la fase lútea durante el curso de ciclos de fecundación in vitro (FIV). Suplementación de la fase lútea durante el curso de ciclos espontáneos o inducidos, en caso de hipofertilidad o esterilidad primaria o secundaria por disovulación. -En casos de amenaza de aborto o prevención de abortos repetitivos por insuficiencia lútea. 4.2 Posología y forma de administración: La pauta posológica se deberá establecer de acuerdo a los niveles plasmáticos hormonales de cada paciente. Vía oral: Tomar las cápsulas con ayuda de un vaso de agua, a distancia de las comidas. Como media, la posología será de 200 a 300 mg de Progesterona por día (es decir: de 200 mg por la noche al acostarse ó 100 mg por la mañana y 200 mg por la noche al acostarse). En las irregularidades del ciclo, el tratamiento será utilizado 10 días por ciclo, habitualmente desde el día 17º hasta el 26º ambos inclusive, a razón de 200 a 300 mg de progesterona por día. Como complemento del tratamiento estrogénico en mujeres con útero intacto, la Progesterona será asociada durante las dos últimas semanas de cada secuencia mensual de tratamiento estrogénico, siendo la posología de 200 mg de progesterona por día. A continuación se instaurará una pausa de una semana en la que no se administra tratamiento hormonal sustitutivo alguno y en el curso de la cual es habitual observar una hemorragia de deprivación. Otra posible pauta de tratamiento con dosis baja (100 mg de progesterona al día) consiste en una toma única por la noche de una cápsula de Utrogestan a lo largo de la duración del tratamiento estrogénico (21 a 25 días/mes). Este tratamiento permite obtener una amenorrea en la mayoría de las pacientes. Vía vaginal: Introducir las cápsulas en vagina profundamente, empujándolas con el dedo. Habitualmente se utilizan las siguientes pautas: Reposición de progesterona durante el curso de déficits completos en mujeres ovarioprivadas. (Trasplante de óvulos) (Como complemento de un tratamiento estrogénico apropiado) 100 mg de progesterona/día el 13º y el 14º día del ciclo de transferencia. Después, 200 mg/día (100 mg de progesterona por la mañana + 100 mg de progesterona por la noche) del 15º al 25º día del ciclo. A partir del día 26º y en caso de inicio de embarazo, la dosis se aumenta en 100 mg de progesterona/día cada semana, para alcanzar la dosis de 600 mg de progesterona por día como máximo repartidas en 3 tomas. Esta posología se mantendrá hasta el 60º día. Suplementación de la fase lútea durante el curso de ciclos de fecundación in vitro. (FIV) La posología recomendada es de 400 a 600 mg de progesterona por día a partir del día en que se inyecta HCG, hasta la 12ª semana de embarazo. Suplementación de la fase lútea durante el curso de ciclos espontáneos o inducidos, en casos de hipofertilidad o esterilidad primaria o secundaria por disovulación. La posología aconsejada es de 200 a 300 mg de progesterona por día, a partir del 17º día del ciclo, durante 10 días y reanudar lo antes posible en caso de ausencia de aparición de la regla y de diagnóstico de embarazo. Amenaza de aborto o prevención de abortos repetitivos por insuficiencia lútea. La posología recomendada es de 200 a 400 mg de progesterona/día por día en dos aplicaciones. 4.3 Contraindicaciones: -Hipersensibilidad a la progesterona o a cualquiera de los componentes del producto. - Sangrado vaginal no diagnosticado. -Vía oral. Alteraciones de la función hepática. -Historial de desórdenes tromboembólicos. 4.4 Advertencias y precauciones especiales de empleo: En caso de somnolencia, se recomienda ingerir las cápsulas preferentemente por la noche al acostarse. – La utilización de progesterona en casos de amenaza de aborto o prevención de abortos repetitivos debe estar reservada a los casos en los que la secreción de cuerpo lúteo es insuficiente. Más de la mitad de los abortos espontáneos precoces son debidos a trastornos genéticos. Otros procesos infecciosos o mecánicos pueden ser la causa del aborto. En estos casos la administración de progesterona sólo tendrá como efecto el retrasar la expulsión de un embrión muerto o retrasar la interrupción de un embarazo no evolutivo. La utilización de Utrogestan 100 o Utrogestan 200 en el embarazo debe reducirse al primer trimestre y debe usarse únicamente por vía vaginal. Existen riesgos de efectos indeseables sobre el hígado durante el 2º y 3º trimestre de embarazo. – El tratamiento en las condiciones de empleo preconizadas no es contraceptivo. – Este medicamento contiene 65,9 mg de glicerol por cápsula. El glicerol a dosis elevadas es perjudicial, puede provocar dolor de cabeza, dolor de estómago y diarrea. 4.5 Interacciones con otros medicamentos y otras formas de interacción: En los estudios clínicos realizados no se ha observado ninguna interacción clínica significativa. Alimentos: De acuerdo con los estudios realizados se deduce que la ingestión de alimentos después de la toma de las cápsulas incrementa la biodisponibilidad de la progesterona natural micronizada. Por ello, se recomienda tomar la medicación a la misma hora, fuera de las comidas. evitando las variaciones en la pauta de administración de un día a otro. 4.6 Embarazo y lactancia. Embarazo: La progesterona es la hormona que aumenta durante el periodo del embarazo, por lo que su administración durante el mismo no induce a efectos adversos. A la dosis recomendada no se ha demostrado efecto teratogénico. Lactancia: La progesterona se elimina por la leche materna, por lo tanto no se aconseja su administración en mujeres en período de lactancia. 4.7 Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar maquinaria: Se ha descrito riesgo de somnolencia y/o sensaciones vertiginosas, relacionadas con el empleo del medicamento, por vía oral. Por lo que debe advertirse de esta posibilidad a conductoras de vehículos y utilizadoras de máquinas peligrosas. 4.8 Reacciones adversas: Vía oral: - Somnolencia o sensaciones de vértigos fugaces que sobrevienen de 1 a 3 horas tras la ingestión del producto. En este caso, disminuir la posología en cantidad o modificar el ritmo: 200 mg de progesterona por la noche al acostarse. - Acortamiento de la duración del ciclo menstrual o sangrados intercurrentes, retrasar el comienzo del tratamiento en cada ciclo (por ejemplo: empezar el 19º en vez del 17º). – Amenorrea (Desaparición de la menstruación). Todos estos efectos testimonian por lo general una sobredosificación. Vía vaginal: A la posología recomendada, no aparecen efectos secundarios de tipo general, como somnolencia o sensación de vértigos fugaces. 4.9 Sobredosificación: La dosis terapéutica utilizada en la mujer (media: 6 mg/Kg/día de progesterona micronizada para una mujer que pese 50 Kg) es 50 veces inferior a la dosis tóxica (toxicidad aguda), por tanto, para alcanzar la dosis tóxica debería ingerirse 150 cápsulas de Utrogestan 100 o 75 cápsulas de Utrogestan 200, cantidad que no se encuentra en un envase normal. En caso de sobredosificación o ingestión masiva se pueden producir diversos efectos tales como desórdenes menstruales, incluso amenorrea y también sedación y alteraciones hepáticas. Estos efectos son reversibles y desaparecen con la supresión del medicamento. 5. PROPIEDADES FARMACOLOGICAS: 5.1 Propiedades farmacodinámicas: - Antiestrogénico. - Antiandrogénico débil. - Antialdosterónico. - Gestágeno. 5.2 Propiedades farmacocinéticas: Por vía oral. - Absorción: La progesterona micronizada se absorbe por vía digestiva. La elevación de la progesteronemia empieza desde la primera hora y las tasas plasmáticas más elevadas se observan de la primera a la tercera hora de la toma. Los estudios farmacocinéticos realizados en voluntarios demuestran que después de la ingestión simultánea de 200 mg de progesterona, esta se encuentra como media en el plasma en las siguientes cantidades: de 0,13 ng/ml a 4,25 ng/ml después de 1 hora de la ingestión. De 11,75 ng/ml a las dos horas, 8,37 ng/ml a las 4 horas, 2 ng/ml a las 6 horas y 1,64 ng/ml a las 8 horas. Existen sensibles variaciones individuales, pero un mismo individuo conserva las mismas características farmacocinéticas durante varios meses. Esto permite realizar una buena adaptación individual de la posología. - Metabolismo: La progesterona sufre un primer paso hepático. En las células hepáticas a las que accede la progesterona por vía portal, tras administración oral, ésta es en parte metabolizada. Los principales metabolitos farmacológicamente activos son: 20a Dihidroxiprogesterona, 17a Hidroxiprogesterona, 5a Pregnanolona, 5b Pregnanolona y Desoxicorticosterona. La 5a y 5b Pregnanolona son responsables del efecto tranquilizante de la Progesterona. El 10% de la progesterona se transforma a 20a Dihidroxiprogesterona, que ejerce del 25 al 50% de la actividad progestacional de la misma. La mayor parte de la progesterona y sus metabolitos son excretados por la orina (95%) como glucurónidos de pregnandiol y pregnanolona. También hay eliminación biliar y fecal de estos metabolitos, pero en pequeña proporción. Por vía vaginal. - Absorción: Después de la administración vaginal, la absorción de la progesterona por la mucosa vaginal es rápida, como lo pone en evidencia la elevación de las tasas plasmáticas de progesterona desde la primera hora siguiente a la administración. La concentración plasmática máxima de Progesterona se alcanza de 2 a 6 horas después de la aplicación y se mantiene a una concentración media durante 24 horas, de 9,7 ng/ml después de la administración de 100 mg de progesterona mañana y noche. Esta posología media preconizada, induce pues, concentraciones plasmáticas fisiológicas y estables de Progesterona, similares a aquellas observadas durante la fase lútea de un ciclo menstrual normo-ovulatorio. Las débiles variaciones interindividuales en las tasas de progesterona permiten prever con precisión el efecto descuento con una posología estándar. A dosis superiores de 200 mg/día, las concentraciones de Progesterona obtenidas, son comparables a aquellas descritas durante el primer trimestre de embarazo. - Metabolismo: En el plasma, la concentración de la 5b-Pregnanolona no se ha visto aumentada. La eliminación urinaria se hace principalmente bajo forma de 3a, 5b-Pregnanediol (Pregnandiol), como lo testimonía el aumento progresivo de su concentración hasta alcanzar la concentración máxima de 142 ng/ml a la 6ª hora. 5.3 Datos preclínicos sobre seguridad: La DL50 de la progesterona micronizada en la rata hembra es equivalente a una dosis 50 veces superior a la recomendada para el uso clínico en la mujer menopáusica (300 mg/día, es decir, 6 mg/Kg/día de progesterona micronizada para una mujer que pese 50 Kg). Todos los estudios de toxicidad por administración oral única o repetida confirman que la progesterona micronizada se absorbe por vía oral. Induce efectos relacionados con las propiedades intrínsecas de la hormona, así como reacciones adversas específicas como sedación y repercusión hepática moderada. Por vía vaginal carece de estos efectos secundarios. 6. DATOS FARMACEUTICOS: 6.1 Relación de excipientes: Aceite de cacahuete, Lecitina de soja, gelatina, glicerina, dióxido de titanio (E171). 6.2 Incompatibilidades: No se han descrito. 6.3 Periodo de validez: 3 años. 6.4 Precauciones especiales de conservación: Ninguna en especial. 6.5 Naturaleza y contenido del envase: UTROGESTAN 100 mg cápsulas: Estuche de cartón con dos blisters de 15 cápsulas cada uno. Total 30 cápsulas. UTROGESTAN 200mg cápsulas: Estuche de cartón con un blister de 15 cápsulas.. 6.6 Instrucciones de uso y manipulación: Ver epígrafe 4.2. 7. NOMBRE O RAZÓN SOCIAL Y DOMICILIO PERMANENTE O SEDE SOCIAL DEL TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN: SEID S.A. Carretera de Sabadell a Granollers Km. 15. 08185 LLIÇA DE VALL – BARCELONA - ESPAÑA. 8. FECHA DE APROBACIÓN DE LA FICHA TÉCNICA Julio DE 2002 9. PRESENTACIÓN Y PVP: Utrogestan 100, envases de 30 cápsulas, 7,10 Euros (IVA) UTROGESTAN 200, envases de 15 cápsulas, 7,10 Euros (IVA) CONDICIONES DE DISPENSACIÓN. Con receta médica. Aportación reducida. TLD.